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- 2017/8/5 17:34:39
阿西替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，选择性作用于VEGF受体1，2，和3等靶点。这些受体已被
证实在病理性血管生成，肿瘤的生长，和癌症发展中起到作用。
阿西替尼最常见（≥20％）的不良反应包括腹泻，高血压，疲劳，发声困难，恶心，食欲下降，（
手足）综合征。严重的不良反应包括动脉栓塞和血栓，静脉栓塞和血栓的发生，出血（包括消化道出血，
脑出血，咯血），胃肠道穿孔及瘘管形成，高血压危象，和后部可逆性脑病综合征。
根据的FDA发出的一份声明中，高血压患者在接受阿西替尼治疗前应该控制好血压。初治的脑肿瘤或
者胃肠道出血的患者是该药物的禁忌症。
在一项3期临床研究中，研究者们比较了阿西替尼和索菲拉尼作为二线治疗方案对转移性肾细胞癌患
者的疗效，其结果提示应用阿西替尼治疗的患者其无进展生存期更长。在本研究中，来自美国纽约纪念
Sloan-Kettering肿瘤中心的Robert J Motzer等报道了上述研究的总体生存期结果，以及更新了研究中与
治疗有效性、生活质量和安全性相关的部分结果，他们将上述内容发表在Lancet Oncol 4月最新的在线期
刊上。
本研究所纳入的受试者为透明细胞转移性肾细胞癌患者、在经过系统的全身治疗后出现疾病进展，并且其
东部肿瘤协作组织一般状态分级（ECOG PS）为0-1。共有723名受试者被纳入研究，研究者根据受试者的
ECOG PS和既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受阿
西替尼治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次
400mg。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期（PFS），由一组独立的放射学审查委员会对PFS
进行评估，该审查委员会的成员不知晓受试者所接受的具体治疗方案。研究者采用问卷评估了患者自我报
道的预后情况。研究者将受试者在入组时的特点和在治疗过程中针对高血压进行的治疗作为预后评估因素
。研究者采用意向治疗分析法对研究的有效性结果进行分析，在至少接受过一个治疗剂量药物的受试者中
进行与安全性相关的评估。本研究尚在进行之中，研究已在ClinicalTrials.gov进行注册，注册号为
NCT00678392。
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在阿西替尼组和索菲拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，95%可信区间分别为
16.7至23.4月和17.5至22.3月，两组差异不具有显著统计学意义。研究者所评估的中位PFS在阿西替尼组
和索菲拉尼组分别为8.3月和5.7月，95%可信区间分别为6.7至9.2月和4.7至6.5月，两组差异具有显著统
计学意义。在入组时两组受试者所汇报的预后评分相似，在治疗期间上述评分未出现显著变化，但是在治
疗结束时该评分出现降低。在研究中，研究者所观察到阿西替尼组（359人）中常见的3级或以上与治疗相
关的不良反应事件是高血压（17%）、腹泻（11%）和疲劳（10%），而在索菲拉尼组（355人）中所观察到
的常见的3级或以上与治疗相关的不良反应事件是手足综合征（17%）、高血压（12%）和腹泻（8%）。12
周的事后分析显示，与舒张压在90mmHg以下的受试者相比，舒张压在90mmHg及以上的受试者的中位总体生
存期更长，在阿西替尼组为12.9月（<90mmHg）和20.7月（90mmHg及以上），在索菲拉尼组为14.8月
（<90mmHg）和20.2月（90mmHg及以上），上述差异都具有显著统计学意义。
本研究结果指出，虽然研究的次要终点——总体生存期——在两个治疗组间并没有显示出显著差异，但是
，研究者发现与索菲拉尼组的受试者相比，阿西替尼组的受试者预测PFS更长。这些结果提示对于转移性
肾细胞癌患者而言，阿西替尼治疗可作为二线治疗方案。
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适应证和用途
INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。
剂量和给药方法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量.
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量[2] 。
剂型和规格
1 mg和5 mg片。
警告和注意事项
（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使
用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究
过INLYTA和在这些患者中不应使用。
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。
（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA。
（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。
（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用
INLYTA治疗。
（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。
（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当
接受INLYTA避免成为妊娠。
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不良反应
最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底
erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。
药物相互作用
（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。
证实在病理性血管生成，肿瘤的生长，和癌症发展中起到作用。
阿西替尼最常见（≥20％）的不良反应包括腹泻，高血压，疲劳，发声困难，恶心，食欲下降，（
手足）综合征。严重的不良反应包括动脉栓塞和血栓，静脉栓塞和血栓的发生，出血（包括消化道出血，
脑出血，咯血），胃肠道穿孔及瘘管形成，高血压危象，和后部可逆性脑病综合征。
根据的FDA发出的一份声明中，高血压患者在接受阿西替尼治疗前应该控制好血压。初治的脑肿瘤或
者胃肠道出血的患者是该药物的禁忌症。
在一项3期临床研究中，研究者们比较了阿西替尼和索菲拉尼作为二线治疗方案对转移性肾细胞癌患
者的疗效，其结果提示应用阿西替尼治疗的患者其无进展生存期更长。在本研究中，来自美国纽约纪念
Sloan-Kettering肿瘤中心的Robert J Motzer等报道了上述研究的总体生存期结果，以及更新了研究中与
治疗有效性、生活质量和安全性相关的部分结果，他们将上述内容发表在Lancet Oncol 4月最新的在线期
刊上。
本研究所纳入的受试者为透明细胞转移性肾细胞癌患者、在经过系统的全身治疗后出现疾病进展，并且其
东部肿瘤协作组织一般状态分级（ECOG PS）为0-1。共有723名受试者被纳入研究，研究者根据受试者的
ECOG PS和既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受阿
西替尼治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次
400mg。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期（PFS），由一组独立的放射学审查委员会对PFS
进行评估，该审查委员会的成员不知晓受试者所接受的具体治疗方案。研究者采用问卷评估了患者自我报
道的预后情况。研究者将受试者在入组时的特点和在治疗过程中针对高血压进行的治疗作为预后评估因素
。研究者采用意向治疗分析法对研究的有效性结果进行分析，在至少接受过一个治疗剂量药物的受试者中
进行与安全性相关的评估。本研究尚在进行之中，研究已在ClinicalTrials.gov进行注册，注册号为
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在阿西替尼组和索菲拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，95%可信区间分别为
16.7至23.4月和17.5至22.3月，两组差异不具有显著统计学意义。研究者所评估的中位PFS在阿西替尼组
和索菲拉尼组分别为8.3月和5.7月，95%可信区间分别为6.7至9.2月和4.7至6.5月，两组差异具有显著统
计学意义。在入组时两组受试者所汇报的预后评分相似，在治疗期间上述评分未出现显著变化，但是在治
疗结束时该评分出现降低。在研究中，研究者所观察到阿西替尼组（359人）中常见的3级或以上与治疗相
关的不良反应事件是高血压（17%）、腹泻（11%）和疲劳（10%），而在索菲拉尼组（355人）中所观察到
的常见的3级或以上与治疗相关的不良反应事件是手足综合征（17%）、高血压（12%）和腹泻（8%）。12
周的事后分析显示，与舒张压在90mmHg以下的受试者相比，舒张压在90mmHg及以上的受试者的中位总体生
存期更长，在阿西替尼组为12.9月（<90mmHg）和20.7月（90mmHg及以上），在索菲拉尼组为14.8月
（<90mmHg）和20.2月（90mmHg及以上），上述差异都具有显著统计学意义。
本研究结果指出，虽然研究的次要终点——总体生存期——在两个治疗组间并没有显示出显著差异，但是
，研究者发现与索菲拉尼组的受试者相比，阿西替尼组的受试者预测PFS更长。这些结果提示对于转移性
肾细胞癌患者而言，阿西替尼治疗可作为二线治疗方案。
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INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。
剂量和给药方法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量.
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量[2] 。
剂型和规格
1 mg和5 mg片。
警告和注意事项
（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使
用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究
过INLYTA和在这些患者中不应使用。
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
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（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用
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（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。
（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当
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最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底
erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。
药物相互作用
（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。