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2017/9/6 16:22:35
azd3759
外观与性状:白色或灰白色固体 
熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上 医药级
用途:肺癌药研究用
AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。
AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用

长期供应:易瑞沙、特罗凯、克唑替尼、bibw2992阿法替尼、804、wz4002、azd9291、azd3759、 

克唑替尼、ap26113、色瑞替尼/LDK378、INC280、凡德他尼 、bibf1120 、xl184卡博替尼 、多吉美、阿

西替尼、格列卫 、司美替尼/6244 等各类靶向药物供应
靶向药渠道联系电话:17746527319  微信:lxy0oo  蔺女士
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